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  • BEMPEDOIC ACID is a first-in-class oral once-daily ATP citrate lyase or ACL inhibitor.

    BEMPEDOIC ACIDは、ファースト・イン・クラスの経口1日1回投与のATPクエン酸リアーゼ(ACL)阻害剤である。

  • BEMPEDOIC ACID has an innovative mechanism of action and works in the well-known cholesterol synthesis pathway.

    BEMPEDOIC ACIDは革新的な作用機序を持ち、よく知られたコレステロール合成経路に作用する。

  • Within the hepatocytes, endogenous cholesterol is synthesized along the cholesterol biosynthesis pathway through a series of enzymatic interactions, which include HMG-CoA reductase, the primary target of statins.

    肝細胞内では、内因性コレステロールは一連の酵素的相互作用を介してコレステロール生合成経路に沿って合成されるが、その中にはスタチン系薬剤の主要な標的であるHMG-CoA還元酵素も含まれている。

  • BEMPEDOIC ACID has a mechanism complementary to statins.

    ベンペド酸はスタチンと補完的なメカニズムを持っている。

  • When activated in the liver, BEMPEDOIC ACID inhibits adenosine triphosphate citrate lyase, known as ACL, an enzyme two steps upstream of HMG-CoA reductase.

    肝臓で活性化されると、ベンペド酸は、HMG-CoA還元酵素の2段階上の酵素であるACLとして知られるアデノシン三リン酸クエン酸リアーゼを阻害する。

  • By inhibiting ACL, BEMPEDOIC ACID reduces cholesterol synthesis, resulting in LDL receptor upregulation and increased clearance of LDL cholesterol from the bloodstream.

    ACLを阻害することにより、ベンペド酸はコレステロール合成を減少させ、LDL受容体のアップレギュレーションをもたらし、血流からのLDLコレステロールのクリアランスを増加させる。

  • Of note, BEMPEDOIC ACID is a prodrug converted primarily in the liver to its active moiety by ACSVL1.

    注目すべきは、ベンペド酸は主に肝臓でACSVL1によって活性部分に変換されるプロドラッグであることだ。

  • ACSVL1 is not present in skeletal muscle.

    ACSVL1は骨格筋には存在しない。

  • Therefore, BEMPEDOIC ACID is not converted to its active form within skeletal muscle.

    したがって、ベンペド酸は骨格筋内で活性型に変換されない。

  • BEMPEDOIC ACID is also available with ezetimibe in a combination tablet that brings together their complementary mechanisms of action.

    ベンペドイックアシドは、エゼチミブとの配合錠もあり、両剤の相補的な作用機序を併せ持つ。

  • BEMPEDOIC ACID inhibits cholesterol synthesis via ACL inhibition primarily in the liver, while ezetimibe blocks gastrointestinal cholesterol absorption via NPC1L1 inhibition, reducing cholesterol delivery to the liver.

    ベンペドイックアシドは、主に肝臓でACL阻害を介してコレステロール合成を阻害し、エゼチミブはNPC1L1阻害を介して消化管コレステロール吸収を阻害し、肝臓へのコレステロール供給を減少させる。

  • These complementary mechanisms result in LDL receptor upregulation and increased LDL-C clearance from the bloodstream.

    これらの相補的なメカニズムにより、LDL受容体のアップレギュレーションが起こり、血流からのLDL-Cクリアランスが増加する。

BEMPEDOIC ACID is a first-in-class oral once-daily ATP citrate lyase or ACL inhibitor.

BEMPEDOIC ACIDは、ファースト・イン・クラスの経口1日1回投与のATPクエン酸リアーゼ(ACL)阻害剤である。

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B2 中上級 日本語

LDL-cを減少させるベンペド酸の作用機序 (Mechanism of Action of Bempedoic Acid in Reducing LDL-c)

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    許詩鑫 に公開 2025 年 01 月 17 日
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